Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Pou rechèch itilize sèlman
Semaglutide, vann anba non mak yoOzempic,WegovyepiRybelsus, se yonmedikaman antidyabetikitilize pou tretman andyabèt tip 2ak kòmmedikaman anti-obezitepou yon tan ki longjesyon pwa, devlope paNovo Nordiskan 2012. Semaglutide se yonAgonist reseptè GLP-1, sa vle di ke li imite aksyon imen anenkretin Glucagon-tankou peptide-1(GLP-1), kidonk ogmanteensilinsekresyon ak ogmantesik nan sanjete ak amelyorekontwòl glisemi.Efè segondè yo enkli kè plen, vomisman, dyare, doulè nan vant, ak konstipasyon. An Desanm 2017, yo te apwouve vèsyon injectable yo te rele Ozempic.Nan mwa septanm 2019, yon vèsyon ki ka pran nan bouch (Rybelsus) te apwouve, ak nan mwa jen 2021, yon piki pi gwo dòz vann sou non mak Wegovy pou jesyon pwa alontèm nan granmoun yo te apwouve pa Etazini.Administrasyon Manje ak Medikaman(FDA).Nan mwa janvye 2023, FDA te bay Novo Nordisk pèmisyon pou revize etikèt la pou endike ke Rybelsus oral ka itilize kòm yontretman premye liypou granmoun ki gen dyabèt tip 2—sa vle di nan moun ki pa te pran yon lòt medikaman dyabèt deja. An 2020, semaglutide se te 129yèm medikaman ki pi souvan preskri nan peyi Etazini, ak plis pase 4 milyon preskripsyon. Sinonim: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Pou rechèch itilize sèlman.
Aktivite byolojik
| Deskripsyon | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), yon analogue peptide 1 (GLP-1) ki sanble ak glikagon ki dire lontan, se yonGLP-1 reseptèagonist ki gen potansyèl pou tretman dyabèt tip 2 (T2DM). |
| Objektif | GLP-1 reseptè |
| In vitro | Semaglutide chwazi kòm pi bon kandida yon fwa pa semèn.Semaglutide gen de sibstitisyon asid amine konpare ak GLP-1 imen (Aib8, Arg34) epi li se derivatize nan lizin 26. GLP-1R afinite nan semaglutide (0.38 ± 0.06 nM) se twa fwa diminye konpare ak liraglutide, tandiske afinite albumin nan. ap ogmante. |
| An vivo | Mwatye lavi plasma a se 46.1 èdtan nan mini-kochon apre administrasyon iv, ak semaglutide gen yon MRT nan 63.6 èdtan apre dòz sc nan mini-kochon. |
Pwotokòl (nan referans)
| Rechèch selilè: | ● Liy selilè:Selil BHK ● Konsantrasyon:0.01 pM - 0.1 μM ● Tan enkubasyon:3h ● Metòd:Aliquot nan jele nan selil BHK ki eksprime tou de hGLP-1R ak CRE koukouy luciferase (klonaj FCW467-12A/KZ10-1) yo dekonjle, lave de fwa nan PBS, epi sispann nan tanpon tès.Selil yo plake soti nan plak 96-byen nan 5000 selil / pi nan yon volim nan 50 μL.Konpoze yo dwe teste yo dilye nan tanpon tès ak yon aliquot 50 μL transfere nan plak la ki gen selil yo rive nan konsantrasyon tès final la nan 1 × 10.−14− 1 × 10−7M. Plak la enkube pou 3 èdtan nan 5% CO2nan 37 °C.Yo te pèmèt plak la kanpe nan tanperati chanm pou 15 minit anvan yo ajoute 100 μL nan steadylite plis reyaktif.Se plak la kouvri pou pwoteje li kont limyè ak souke nan tanperati chanm pou 30 min.Yo li plak la nan yon enstriman TopCount NXT. |
Solibilite (25 ° C)
| In vitroPakèt: | DMSO | 3 mg/mL(0.73 mm) |
| Etanòl | Ensolubl | |
| Dlo | Ensolubl |
Enfòmasyon chimik
| Pwa molekilè | 4113.58 | ||
| Fòmil | C187H291N45O59 | ||
| Nimewo CAS | 910463-68-2 | ||
| Depo | 3 zan | -20°C | poud |
| 2 zan | -80°C | nan sòlvan | |
| Shipping | Tanperati chanm anbake(Kalite enkyetid gratis: pwodwi a bon nan 37 ℃ pou omwen 1 semèn.) | ||
Enfòmasyon sou esè klinik
| Nimewo NCT | Rekritman | Entèvansyon | Kondisyon | Sponsor/Kolaboratè | Dat Kòmanse | Faz |
| NCT05537233 | Poko rekritman | Dwòg: Semaglutide|Dwòg: Placebo | Dyabèt tip 1|Obezite | University of Colorado Denver|Juvenile Diabetes Research Foundation | 1 janvye 2023 | Faz 2 |
| NCT04885634 | Poko rekritman | Medikaman: Semaglutide Injectable Product|Dwòg: Placebo | Fibrilasyon atrial|Twòp ak Obezite | Axel Brandes|Herlev and Gentofte Hospital|Hillerod Hospital Denmark|Svendborg Hospital|Lopital Sid West Jutland|Odense University Hospital | Oktòb 2022 | Faz 3 |
| NCT05579977 | Rekritman | Medikaman: PF-07081532|Lòt: Placebo|Dwòg: Rybelsus | Dyabèt melitu|Obezite | Pfizer | 27 oktòb 2022 | Faz 2 |
| NCT05254314 | Rekritman | Medikaman: Semaglutide Pen Injector 2.4mg chak semèn|Lòt: Placebo | Opresyon | Sant Medikal Inivèsite Vanderbilt|Enstiti Nasyonal pou Alèji ak Maladi Enfektye (NIAID) | 7 septanm 2022 | Faz 2 |
| NCT05478252 | Rekritman | Medikaman: Semaglutide J|Dwòg: Semaglutide B | Dyabèt melitus tip 2 | Novo Nordisk A/S | 3 out 2022 | Faz 3 |
(done ki soti nanhttps://clinicaltrials.gov, mete ajou sou 2022-11-29)
